2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY Inhibitor 98.06%
    TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。
    TAT-cyclo-CLLFVY
  • HY-115746
    Dimethyl-bisphenol A

    双酚A二甲醚

    		Inhibitor 99.78%
    Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 表达。
    Dimethyl-bisphenol A
  • HY-111547
    M1001 Agonist 99.86%
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-101449
    Adaptaquin Inhibitor 99.54%
    Adaptaquin 是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 2 (HIF-PHD2) 的抑制剂，IC50 值为 2 μM。Adaptaquin 可抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。
    Adaptaquin
  • HY-N0596
    Panaxadiol

    人参二醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol
  • HY-100693
    SYP-5 Inhibitor 99.21%
    SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂，抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
    SYP-5
  • HY-15672
    FM19G11 Inhibitor 98.35%
    FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性，其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时，FM19G11 会调节其他信号途径，包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
    FM19G11
  • HY-P2324
    Gramicidin A Inhibitor 98.1%
    Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
    Gramicidin A
  • HY-77554
    Cephalomannine

    三尖杉宁碱

    		98.49%
    Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇 (HY-B0015) 生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent)，可作为化疗试剂用于癌症研究。
    Cephalomannine
  • HY-137239
    1,4-DPCA ethyl ester Inhibitor 99.52%
    1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式，可以抑制 FIH。
    1,4-DPCA ethyl ester
  • HY-N0487
    Glucosamine sulfate

    硫酸氨基葡萄糖

    		Inhibitor ≥98.0%
    Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine sulfate
  • HY-P2657
    Verucopeptin Inhibitor ≥99.0%
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-128872
    Etrinabdione Activator 99.16%
    Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
    Etrinabdione
  • HY-120087
    KG-548 Inhibitor 99.92%
    KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域，而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器，也称为 HIF-β。
    KG-548
  • HY-B1295
    Lithium citrate tetrahydrate

    柠檬酸三锂盐四水合物

    		Inhibitor ≥98.0%
    Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
    Lithium citrate tetrahydrate
  • HY-156106
    VHL-IN-1 99.78%
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-N1477
    Dencichine

    三七素

    		Inhibitor 98.93%
    Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸，能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
    Dencichine
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Activator 99.06%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-44809
    Izilendustat Inhibitor 99.20%
    Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂，可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力，如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
    Izilendustat
  • HY-124473
    Naphthofluorescein Inhibitor 99.52%
    Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动，同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针，可用于功能性切伦科夫成像。
    Naphthofluorescein
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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